特康唑陰道栓
瀏覽量:22081發(fā)布:國藥集團工業(yè)有限公司 日期:2023-09-04
特康唑陰道栓說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用。

【藥品名稱】
通用名稱:特康唑陰道栓
英文名稱:Terconazole Vaginal Suppositories
漢語拼音:Tekangzuo Yindao Shuan
【成份】
化學名稱:順-1-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]-苯基]-4-(1-甲基乙基)哌嗪。
化學結(jié)構(gòu)式:
分子式:C26H31Cl2N5O3
分子量:532.47
【性 狀】本品為白色或類白色栓。
【適 應 癥】局部治療外陰陰道念珠菌病。
【規(guī) 格】80mg
【用法用量】陰道用藥。每晚睡前置入陰道深處,一次1枚(80mg),一日1次,連續(xù)用3日。
用藥方法:使用前先洗凈手及外陰,從塑殼包裝上撕下栓粒1枚,從下端將前、后塑片分開,小心拉開,使二塑片分離,取塑料指套二只,分別套在食指和拇指上,取出栓粒,圓錐頭部分朝向陰道,輕輕塞入,并用帶套食指將栓粒推入陰道深部。
【不良反應】不良反應包括陰道瘙癢、疼痛、燒灼感,以及頭痛、心慌、腹痛、腰酸、發(fā)熱,程度為輕度至中度。
【禁 忌】對特康唑或栓劑組份過敏者禁用。
【注意事項】
1、在使用過程中,如出現(xiàn)過敏、嚴重刺激、發(fā)熱、發(fā)冷、類似流感癥狀時停止使用本品。
2、由于栓劑處方中的基質(zhì)可與某些橡膠或植物乳膠反應,因此不推薦與陰道避孕套同時使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡管陰道內(nèi)的吸收有限,但孕婦在妊娠的前三個月內(nèi)仍應在醫(yī)生指導下權(quán)衡利弊使用。尚不清楚特康唑是否可從人乳中分泌,因此哺乳期婦女使用本品時應慎重。
【兒童用藥】尚缺乏在兒童中使用的安全性和療效資料。兒童慎用。
【老年用藥】臨床研究目前尚未包括足夠多的65歲及其以上年齡段的研究數(shù)據(jù)來判斷老年用藥是否有別于年輕患者用藥。其他一些臨床經(jīng)驗報道尚不能認為老年用藥與年輕患者用藥有所不同。
【藥物相互作用】
1、本品的療效不受口服避孕藥的影響;
2、在使用本品的同時,應停止使用其它與本品治療作用相同或類似的藥物。
【藥物過量】尚無報道。
【藥理毒理】
1、藥理作用:特康唑是三唑類抗真菌藥,系細胞色素P-450的抑制劑,可以抑制甾醇14-α-脫甲基酶,造成14-甲基甾醇的累積,抑制真菌麥角甾醇的生物合成,誘使細胞膜通透性發(fā)生變化,導致真菌死亡。與咪唑類抗真菌藥相比,特康唑具有以下特點:(1)由于增加了一個氮原子和較長的側(cè)鏈,使其與細胞色素P-450中的Fe原子結(jié)合更牢固。(2)特康唑的立體結(jié)構(gòu)(順式有效)使之與真菌細胞膜的磷脂層接觸并牢固結(jié)合,因此比易通過細胞膜的咪唑類藥物作用強且長效。(3)特康唑在3×10-9mol時就能抑制白念珠菌麥角甾醇的生物合成,而在濃度為10-5mol時未見對肝微粒體細胞色素P-450呈現(xiàn)抑制作用。較高選擇性提示本品不易影響陰道內(nèi)正常菌群。
2、毒理研究:大鼠口服特康唑LD50:雄性1741mg/kg;雌性849mg/kg。狗口服特康唑LD50:雄性1280mg/kg;雌性≥640mg/kg。
體外微生物突變(Ames)試驗和體內(nèi)小鼠胚細胞染色體斷裂(微核)試驗,均表明特康唑無致突變作用。
雌性大鼠口服40mg/kg/天(25倍于人的陰道給藥劑量),連續(xù)三個月,未見對生殖的危害作用。大鼠口服特康唑40mg/kg/天或皮下注射20mg/kg/天,未見有致畸作用。兔和大鼠口服20~40mg/kg,會出現(xiàn)胚胎毒性,如大鼠出現(xiàn)形態(tài)變小,幼鼠存活率降低,糞便減少,骨胳骨化遲緩,骨胳變形發(fā)生率增加。安全性評價未考慮特康唑經(jīng)陰道擴散進入羊膜,而使胎兒暴露在藥物中的可能性,以及特康唑經(jīng)陰道仍有一定量的吸收,故懷孕頭三個月不要使用特康唑陰道栓,除非醫(yī)生認為病人必需使用。
本品每天一次,每次1g,連續(xù)使用7天對家兔陰道無局部刺激性。
本品是否隨人乳分泌尚不清楚。動物試驗結(jié)果表明:母鼠口服特康唑40mg/kg后授乳,鼠仔在產(chǎn)后頭幾天里存活率降低,體重與對照組無明顯差異。由于許多藥物可隨人乳分泌,可能對授乳嬰兒產(chǎn)生不利。如鑒于藥物對母體的必要性,應由醫(yī)生決定間斷哺乳還是間斷用藥。兒童用藥的安全性尚未公布。
【藥代動力學】
本品未在中國人中進行藥代動力學研究,以下數(shù)據(jù)來源于國外臨床研究。
人體藥代動力學的研究表明,健康婦女每天使用5g 0.8%特康唑陰道霜(相當于40mg特康唑),連續(xù)7天,每天血藥濃度達峰時間為6.6h,峰濃度平均值為5.9ng/ml。此結(jié)果表明藥物全身吸收少,且無蓄積?;颊吲c健康婦女藥代動力學無差別。口服14C標記的特康唑30mg,血液中原藥消除半衰期為6.9小時,血漿中特康唑?qū)偟姆派湫?/span>AUC之比為0.6%??偡派湫詮难褐邢У陌胨テ跒?/span>52.2小時。放射性由腎臟排泄量為32~56%,糞便排泄量為47~52%。特康唑具有高的蛋白結(jié)合率(94.9%),其結(jié)合程度依賴于血藥濃度。
【貯 藏】遮光,密封,在30℃以下保存。
【包 裝】聚氯乙烯/低密度聚乙烯固體藥用復合硬片包裝,3枚′1板/盒(內(nèi)附消毒指套)。
【有 效 期】36個月
【執(zhí)行標準】YBH08482009
【批準文號】國藥準字H20090339
【上市許可持有人】
上市許可持有人:國藥集團工業(yè)有限公司
地 址:北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:國藥集團工業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址:北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號
郵政編碼:101300
電話號碼:010-69424472
傳真號碼:010-69444806
網(wǎng) 址:www.m.zjqike.cn
尺寸:95*190mm